Атропин (Atropine)

Содержание

Атропин — растительный алкалоид

Атропин (Atropine)

Атропин (Atropine) — это широко известный лекарственный препарат, который имеет естественное происхождение — содержится в некоторых растениях. Несмотря на активное его использование в медицине, атропин является опасным веществом — им легко отравиться, особенно детям. Для этого нужно съесть ягоды красавки, растущие повсюду.

Так, что это такое — атропин, как он действует и где применяется? Как определить отравление им и что делать при этом? Какие антидоты существуют? Давайте разбираться.

Атропин — опасный алкалоид

Что такое атропин? Это вещество, относящееся к группе алкалоидов.

Алкалоидами называют гетероциклические основания, содержащие азотистую группу, присутствующие в некоторых растениях и проявляющие биологическую активность.

Другими словами, алкалоиды относятся к соединениям, которые могут так или иначе воздействовать на живой организм. В одном растении может присутствовать несколько алкалоидов.

Такой алкалоид находится в белладонне (красавке), белене, дурмане, скополии и других растениях семейства паслёновых. Атропин (лат. atropinum) — это природный яд, но в небольших дозах он используется в медицинских целях.

По химической структуре атропин относится к кристаллическим порошкам. Он аморфен, бесцветен, не имеет запаха. Вещество имеет два изомера. Левовращающий называется гиосциамином, который намного активнее атропина. Именно гиосциамин и содержится в растениях. Но это вещество нестабильно и при химическом выделении оно превращается в атропин.

Механизм действия атропина

Этот алкалоид нарушает проведение нервного импульса с помощью блокирования рецепторов. То есть он конкурирует с естественным веществом организма (ацетилхолином) в способности связываться с чувствительными окончаниями на пути проведения импульса. Существует несколько видов чувствительных окончаний: M и H. Атропин блокирует только M-рецепторы.

Механизм действия атропина заключается в том, что он связывается со специфическими образованиями нервной клетки вместо ацетилхолина. Соответственно передача нервного импульса блокируется. В зависимости от того на какую систему органов действует, атропин вызывает различные эффекты.

  1. Расслабление гладкомышечных клеток. Такое воздействие атропина наблюдается в бронхах (расширение), желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре. Расслабление мышц в указанных органах обусловлено торможением импульсов со стороны парасимпатической нервной системы.
  2. Снижение секреторной активности желёз внешней секреции, а именно: бронхиальных, пищеварительных, потовых, слюнных, слёзных. Механизм подавление бронхиальной и пищеварительной секреции обусловлен блокадой парасимпатики, а слюнной, слёзной и потовой — наоборот, блокадой симпатической нервной системы.
  3. Мидриаз (расширение зрачков). Круговая и радиальная мышцы радужки глаза являются антагонистами и уравновешивают действие друг друга. Атропин связывается с M3-холинорецепторами круговой мышцы радужной оболочки, она расслабляется, а радиальная мышца при этом напряжена, её действие преобладает и зрачок расширяется.
  4. Паралич аккомодации (приспособление глаза к изменению внешних условий для ясного восприятия объектов, расположенных на разном расстоянии). Атропин расслабляет цилиарную мышцу глаза и уплощает хрусталик из-за чего возникает дальнозоркость.
  5. Учащение ритма сердца обусловлено торможением парасимпатического влияния на синоатриальный узел. Но иногда увеличению ритма сердца может предшествовать брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений), это связано со стимуляцией вагусных центров.
  6. Улучшает предсердно-желудочковую проводимость.
  7. Воздействует на сосуды, но только в очень больших дозах. При этом они расширяются, кожа человека краснеет. В малых дозах атропин не расширяет сосуды, но с рецепторами он все равно связывается. Поэтому препараты, расширяющие сосуды, могут не подействовать, так как чувствительные окончания, с которыми они должны были связаться, уже заняты атропином.

Где применяется атропин

Существует 2 препарата, основным действующим веществом которых является алкалоид красавки:

  • «Атропин» — таблетки;
  • «Атропина сульфат» — 0,1% раствор для инъекций и 1% глазные капли.

Препарат широко используется в клинической практике. Применение атропина практикуется в гастроэнтерологии. Он назначается:

  • при язвах двенадцатипёрстной кишки и желудка с целью подавить желудочную секрецию;
  • спазме пилорического сфинктера желудка для его расслабления;
  • желчнокаменной болезни и при воспалении жёлчного пузыря с целью расширения протоков и дренажа застоявшейся жёлчи;
  • при спазмах кишечника;

В других отраслях медицины атропин применяется:

  • при спазмах мочевого пузыря;
  • бронхиальной астме, как средство, устраняющее бронхоспазм;
  • для уменьшения секреции желёз: слюнных, потовых, слёзных;
  • при урежении пульса, связанном с тонусом вагуса (нужно назначать осторожно, так как, возможно, кратковременное усиление брадикардии);
  • в анестезиологии для премедикации и введения в наркоз, во время операции, интубации, чтобы устранить ларингоспазм и бронхоспазм, уменьшить слюноотделение;
  • при рентгенографии желудка для уменьшения его тонуса во время исследования;
  • при повышенной потливости.

Для чего ещё применяют атропин? Этот препарат является антидотом при отравлении фосфорорганическими соединениями в том числе и ядами, передозировке холиномиметическими и антихолинэстеразными препаратами. Кроме того, атропин используется в офтальмологии в качестве препарата, расширяющего зрачок при исследовании глазного дна.

Передозировка и отравление

Атропин может применяться внутримышечно, внутрь, внутривенно, подкожно или в виде глазных капель. Перорально он назначается от 0,25 до 1 мг 1–3 раза в сутки.

Такая вариация дозировки объясняется индивидуальностью каждого организма и количество препарата должно подбираться индивидуально. Внутривенно, внутримышечно, подкожно в той же дозировке, но 1–2 раза в сутки. Атропин в виде глазных капель закапывают по 1–2 капли 3 раза в день.

Чтобы расширить зрачок для исследования — по 1–2 капли 1–2 раза. Максимальная разовая доза атропина 1 мг, максимальная суточная — 3 мг.

Отравление атропином может быть случайным или целенаправленным. От этого зависит тяжесть проявлений. В основном отравление возникает при случайном употреблении плодов семейства паслёновых. Дети находятся в основной группе риска.

Симптомы передозировки

Токсическое действие атропина начинает проявляться через 40–60 минут после приёма. В зависимости от дозы различают лёгкую, среднюю и тяжёлую степень отравления. В первую очередь вещество воздействует на структуры мозга, вызывая психоз, нарушение координации, галлюцинации. Затем страдают сердце и лёгкие.

Передозировка атропином выявляется по следующим симптомам:

  • сухость во рту;
  • снижение потоотделения;
  • покраснение слизистых оболочек;
  • учащённое сердцебиение вплоть до аритмии;
  • тошнота, рвота;
  • тремор (дрожание) конечностей;
  • осиплость голоса, затруднение глотания;
  • запор;
  • покраснение кожи;
  • нарушение зрения;
  • учащение дыхания;
  • судорожный синдром.

Такие симптомы могут возникнуть при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление имеет более серьёзные симптомы:

  • паралич дыхательных мышц;
  • галлюцинации;
  • бессознательное состояние;
  • кома;
  • снижение частоты сердечных сокращений, фибрилляция предсердий или желудочков.

Доза атропина, являющаяся смертельной — 100–150 мг или 1–1,5 мг на 1 кг массы тела. У детей доза меньше. В пересчёте на ягоды белладонны — 3–6 штук могут вызвать летальный исход у ребёнка. Смерть обычно наступает не ранее, чем через 5 часов после отравления.

Последствиями отравления может быть не только смерть. При длительном нахождении в коме могут произойти необратимые органические изменения в головном мозге, ведущие к нарушению интеллекта и памяти.

Антидот

Лечение отравления начинается с промывания желудка водой, перманганатом калия или солевыми слабительными растворами. Сразу же нужно дать отравившемуся антидот атропина. Это может быть:

  • 0,1% раствор аминостигмина 2 мг;
  • 0,05% раствор галантамина (препарат «Нивалин») 2 мг.

Следует повторить введение антидота через 90 минут. Чем тяжелее отравление, тем с меньшим интервалом вводят антидот. В тяжёлом случае его можно вводить каждые 15 минут.

Аминостигмин быстро восстанавливает сознание, устраняет психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он применяется не только для лечения передозировки, но и для профилактирования рецидивов комы.

Существует ещё один антагонист атропина — алкалоид пилокарпин. Препараты на его основе (глазные капли) используются в офтальмологии для снижения внутриглазного давления.

Атропин, расширяя зрачок, может вызвать глаукому. При сильном повышении давления внутри глаза может произойти отслойка сетчатки.

Поэтому при отравлениях растениями или препаратами, содержащими атропин, пилокарпин нужно ввести сразу по следующей схеме:

  • каждые 15 минут по 1 капле в каждый глаз на протяжении часа;
  • следующие 2–3 часа капают 1 каплю в 30 минут;
  • затем 4–6 часов — по капле каждый час;
  • потом по 3–6 раз в сутки по капле до купирования высокого внутриглазного давления.

Подведём итоги. Атропин — алкалоид растений из семейства паслёновых. Это холинолитический препарат, активно используемый в медицине. Он применяется в гастроэнтерологии, пульмонологии, кардиологии, офтальмологии, анестезиологии, токсикологии, урологии.

Серьёзная передозировка этим препаратом может произойти при случайном употреблении ягод паслёновых растений или большого количества лекарственного препарата. Клиника отравления зависит от принятой дозы. Смерть наступает от приёма 100 мг атропина. Существуют специфические антидоты, которые нужно принять незамедлительно — это аминостигмин и галантамин.

Они вводятся внутривенно неоднократно. Последствиями отравления атропином могут быть кома, нарушение интеллекта и памяти.

Источник: https://otravleniya.net/toksiny-i-yady/atropin.html

Атропин

Атропин (Atropine)

Атропин – неизбирательный блокатор М-холинорецепторов. Эффект действия препарата противоположен эффекту, который наблюдается при возбуждении парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.

Форма выпуска и состав

Активным действующим компонентом лекарственного средства является вещество с одноименным названием – атропина сульфат.

Препарат выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Капли глазные 1% по 5 мл и 10 мл;
  • Мазь глазная 1%;
  • Раствор для инъекций 0,5 мг/мл по 1 мл, 1 мг/мл по 1 мл и 1 мг/мл по 1,4 мл;
  • Раствор для приема внутрь 1 мг/мл по 10 мл;
  • Таблетки по 0,5 мг.

Показания к применению

Согласно инструкции, Атропин назначают при следующих заболеваниях:

  • Холецистит;
  • Пилороспазм;
  • Острый панкреатит;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
  • Гиперсаливация (увеличение секреции слюнных желез);
  • Синдром раздраженной толстой кишки;
  • Почечная, желчная и кишечная колика;
  • Бронхоспазм;
  • Бронхит с повышенной продукцией слизи;
  • Бронхиальная астма;
  • Ларингоспазм (профилактика);
  • Симптоматическая брадикардия;
  • Отравление антихолинэстеразными лекарственными средствами и М-холиностимуляторами.

Широко распространено применение Атропина в офтальмологии. Капли глазные используют для расширения зрачка, создания функционального покоя при травмах глаза и воспалительных заболеваниях, а также для достижения паралича аккомодации (при исследовании глазного дна и определении истинной рефракции глаза).

Кроме того, Атропин применяют для медикаментозной подготовки больного к хирургической операции.

Противопоказания

Для офтальмологических форм Атропина противопоказаниями являются открытоугольная и закрытоугольная глаукома (в том числе при подозрениях на нее), кератоконус (истончение и изменение формы роговицы), а также детский возраст (1%-й раствор не назначают детям младше 7 лет).

Для остальных форм препарата единственным противопоказанием является гиперчувствительность к сульфату атропина или другим компонентам лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Атропин в таблетках принимают внутрь по 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки. Детям до 18 лет, в зависимости от возраста, назначают по 0,05-0,5 мг один или два раза в день. Максимальная разовая доза препарата – 1 мг, а суточная – 3 мг.

Раствор для инъекций вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в течение дня по 0,25-1 мг. Для устранения брадикардии Атропин, по инструкции, назначают внутривенно по 0,5-1 мг взрослым и по 10 мкг/кг детям.

Для предварительной медикаментозной подготовки пациента к хирургическому вмешательству и общей анестезии препарат вводят внутримышечно за 45-60 минут до процедуры: 400-600 мкг взрослым и 10 мкг/кг детям.

При применении Атропина в офтальмологии рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 1-2 капли 1% раствора в больной глаз до трех раз в день с интервалом в 5-6 часов, в зависимости от показаний. Детям назначают аналогичную дозу препарата, но меньшей концентрации.

Иногда 0,1% раствор Атропина вводят по 0,2-0,5 мл субконъюнктивально (под слизистую оболочку глаза) или по 0,3-0,5 мл парабульбарно (укол под глаз). Через глазную ванночку или веки вводят 0,5% раствор с анода (методом электрофореза).

Побочные действия

При применении Атропина возможны следующие системные (общие) побочные эффекты:

  • Нервная система и органы чувств: головокружение, галлюцинации, эйфория, бессонница, паралич аккомодации, спутанность сознания, расширение зрачка, нарушение тактильного восприятия;
  • Сердечно-сосудистая и кроветворная система: фибрилляция желудочков, синусовая тахикардия, желудочковая тахикардия и усугубление ишемии миокарда;
  • Желудочно-кишечный тракт: запор, сухость слизистой оболочки полости рта;
  • Прочие реакции: задержка мочеиспускания, лихорадка, светобоязнь, отсутствие нормального тонуса мочевого пузыря и кишечника.

Из местных эффектов при применении Атропина можно отметить повышение внутриглазного давления и преходящее покалывание, а при длительном использовании – гиперемия и раздражение кожи век, покраснение и отек конъюнктивы, паралич аккомодации, развитие конъюнктивита и мидриаз (расширение зрачка).

При разовых дозах (менее 0,5 мг) может возникнуть парадоксальная реакция, которая связана с активацией парасимпатического отдела (замедление атриовентрикулярной проводимости, брадикардия).

Особые указания

При закапывании Атропина в конъюнктивальный мешок следует прижимать нижнюю слезную точку, чтобы раствор не попал в носоглотку. Для уменьшения тахикардии при парабульбарном и субконъюнктивальном введении препарата целесообразно назначать валидол.

Интенсивно пигментированная радужная оболочка более устойчива к расширению, и для достижения необходимого эффекта требуется увеличение концентрации Атропина или частоты введения, поэтому следует опасаться возможной передозировки средств, расширяющих зрачок глаза.

У больных с дальнозоркостью и пациентов старше 60 лет, предрасположенных к глаукоме, при применении Атропина может возникнуть острый приступ глаукомы. Это связано с тем, что передняя камера глаза у них неглубокая.

В период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют хорошего зрения, быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Лечение Атропином необходимо прекращать постепенно, чтобы не возникло синдрома «отмены».

Аналоги

Аналогом препарата по составу является Атропина сульфат, а по фармакологическому действию такие мидриатики: Цикломед, Мидриацил и Ирифрин.

Сроки и условия хранения

Атропин, по инструкции, хранят в защищенном от света месте, недоступном для детей. Температура в помещении не должна превышать 25 °C. Срок годности лекарственного средства – 3 года.

Источник: https://medlib.net/atropin.html

Как действует атропин

Атропин (Atropine)

Препараты с содержанием атропина относятся к группе холинолитических лекарственных средств.

Атропин — это алкалоид, представленный сложным эфиром третичного аминоспирта тропина и троповой кислоты, входящей в состав растений семейства пасленовых (красавка, беладонна и пр.).

Нередко атропин используют в немедицинских целях, поскольку атропинсодержащие препараты могут способствовать достижению эйфорического и галлюциногенного эффекта. Но у всего есть свои последствия.

Влияние на организм

Атропин прочно связывается с центральными и периферическими М-холинорецепторами, блокируя стимулирующий эффект ацетилхолина. Данное фармакологическое действие сопровождается разносторонними реакциями со стороны организма:

  • уменьшение секреции потовых, слюнных, желудочных и бронхиальных желез
  • снижение мышечного тонуса ЖКТ, мочевыводящих путей, бронхолегочной системы и других органов
  • уменьшение тонуса блуждающего нерва с одновременным увеличением частоты сердечных сокращений и улучшения проводимости миокарда
  • спазм аккомодации, расширение зрачка и повышение внутриглазного давления
  • в терапевтических дозах стимуляция ЦНС, в токсических — провокация психоактивных эффектов (галлюцинации, возбуждение и пр.)

Действие атропина при введении в вену проявляется спустя несколько секунд, после приема внутрь — через полчаса.

В медицине препараты с его содержанием используются для премедикации в хирургии, в лечении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в диагностических целях в офтальмологии и для купирования приступов бронхиальной астмы.

Ранее они применялись в психиатрии для купирования острых психозов посредством создания атропиновой комы, но позднее практическое использование данного метода было прекращено.

Наркотический эффект

Атропинсодержащие препараты являются холинолитиками, широко используемыми в рекреационных целях. Наркогенный эффект обусловлен высоким сродством атропина с холинергическими рецепторами, что предупреждает их взаимодействие с ацетилхолином — естественным нейромедиатором.

Это приводит к его накоплению в синаптической щели, угнетению ряда парасимпатических эффектов и работе ЦНС с преобладанием адренергических функций. В результате этого влияния развиваются разнообразные эффекты, ведущими из которых становятся галлюциногенный и психомимитический.

Превышение дозы атропина влечет легкое головокружение, мышечную релаксацию, ощущение приятного тепла во всем теле, гипоманиакальный эйфорический аффект. Картина наркотического опьянения атропином схожа со злоупотреблением гашиша или марихуаны. Для достижения эйфории важен настрой человека на соответствующий эффект.

Состояние может длиться несколько часов, после чего действие алкалоида уменьшается и наступает постепенный выход из него. После наркотического опьянения отмечается выраженная слабость, разбитость, «пьяная» или неуверенная походка, головные боли, проблемы с ЖКТ.

Если были употреблены высокие дозы атропина, наблюдаются психозы и метаморфопсии (двигательное возбуждение, оголение тела и пр.).

Для клинической картины психозов характерны симптомы делирия (помутнение сознания, расстройства психики, кома), часто регистрируется цианоз губ, точечные кровоподтеки в зоне лба и грудной клетки, тахикардия, выраженный мидриаз и скачки артериального давления. В среднем острый психоз длится не более 24 часов. Далее его остаточными проявлениями могут быть немотивированные страхи и повышенная тревожность, нарушения сна. Через несколько суток перечисленные симптомы полностью уходят.

Фазы отравления

Намеренное или случайное употребление высоких доз атропина приводит к развитию острого отравления.

Состояние развивается уже через 15 минут после приема препарата — его начальными признаками становятся сухость слизистых полости рта и носа, жажда, охриплость голоса, гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела.

Рвоты при отравлении атропином не бывает. Клиническая картина интоксикации делится на две фазы, в основе которых лежит влияние атропина на ЦНС. Рассмотрим их подробнее.

Психомоторное возбуждение

Характеризуется прогрессирующими расстройствами со стороны ЦНС. Со стороны глаз наблюдается мидриаз с остаточными реакциями на свет, фотофобия, повышение внутриглазного давления, двоение картинки перед глазами, снижение остроты зрения. Человек чувствует головокружение, нарастающее опьянение.

Психомоторное возбуждение прогрессирует. Пострадавший буквально мечется, стремится убежать, неадекватно реагирует на происходящее странным смехом, выкриками, слезами. На этом фоне появляются и усиливаются галлюцинации — как зрительные, так и тактильные, возникают симптомы делирия, атаксии, расстройства ориентации в пространстве и времени.

Возбуждающее влияние на ЦНС осложняется пирамидной недостаточностью, а именно гипертонусом мышц, сухожильных и патологических рефлексов (Оппенгейма, Бабинского). В крайне тяжелых случаях отравления уже на первой стадии наблюдается спутанность сознания, острые признаки психоза, судороги, эпилептические припадки.

Угнетение ЦНС

Начинается спустя 10 часов после употребления высокой дозы атропина. Характеризуется угнетением ЦНС. У человека возникает спутанность сознания вплоть до развития комы, угасают сухожильные рефлексы, нарастает мышечная слабость.

При атропиновой интоксикации возникают картины делирия с выраженным возбуждением и изменчивым аффектом, а также состояния оглушения, переходящего в сопор и кому. Интоксикация атропином часто сопровождается тахикардией, сухостью во рту, мидриазом, параличом аккомодации, дрожью, подергиваниями в отдельных мышечных группах.”

При выраженном отравлении угнетение ЦНС проявляется крайне резко. При этом первая фаза психомоторного возбуждения может полностью отсутствовать.

После приема токсичной дозы атропина человек испытывает сонливость и погружается в глубокий сон, на фоне которого проявляются диспноэ и брадипноэ — серьезные проблемы с дыханием и сердечной деятельностью. Состояние опасно развитием цианоза и асфиксии, отеком легких и головного мозга.

Летальность пациентов в данном случае высока — причинами смертельного исхода становятся остановка дыхания и острая сердечно-сосудистая недостаточность.

При отравлении атропином возникает необходимость в оказании доврачебной, медицинской и стационарной помощи. Рассмотрим основные аспекты ее оказания:

  • Детоксикация — максимально быстрое и возможное удаление атропина из ЖКТ до его полного всасывания (при условии употребления внутрь). Метод включает промывание желудка и стимуляцию рвоты до чистых вод, назначение солевых слабительных, адсорбентов. В стационарных условиях выполняется кишечный лаваж (если пациент находится без сознания), форсированный диурез, гемосорбция (очищение крови адсорбентами).
  • Симптоматическая терапия — коррекция всех физиологических нарушений. При сильной тахикардии практикуется назначение β-адреноблокаторов, при высокой температуре — прием жаропонижающих и наружное охлаждение, при чрезмерном возбуждении — транквилизаторы (Диазепам, Сибазон).
  • Реанимационные мероприятия — интубация трахеи и ИВЛ при угнетении дыхательного центра и расстройствах дыхания, катетеризация мочевого пузыря при задержке мочи, введение кофеин-бензоата натрия при развитии сосудистого коллапса и пр.

Обязательным мероприятием при лечении отравления атропином становится введение антидотов. В отношении атропина это физостигмин, который может купировать аритмию, галлюцинации и кому буквально в считанные минуты, если отсутствуют тяжелые поражения ЦНС.

Применение наркозависимыми

Злоупотребление препаратами с содержанием атропина осуществляется для достижения эйфорического эффекта.

Обычно его использование в немедицинских целях носит эпизодический характер, чаще при полинаркомании или политоксикомании, то есть одновременном применении сразу нескольких наркотических или психостимулирующих средств, например, опиатов, транквилизаторов, алкоголя и пр. Моноприменение атропина в наркотических целях — редкость.

Длительное злоупотребление атропином приводит к необратимым расстройствам ЦНС, сердечно-сосудистой и бронхолегочной систем.

Органическое поражение головного мозга у атропиновых наркоманов отражается на их поведенческих реакциях, когнитивных возможностях, социализации. Прогрессирующая психическая и физическая зависимости приводят к острым признакам абстиненции.

Лечение зависимости от атропина включает детоксикационную и симптоматическую терапию, после стабилизации состояния — коррекцию болезненного влечения к запрещенным веществам психотерапевтом.

Специалист проводит с пациентом индивидуальные и групповые занятия, использует рационально-когнитивные и суггестивные методики. В случае с подростками крайне необходимо применение семейной психотерапии.

Далее показаны реабилитационные мероприятия, направленные на социализацию пациентов. Еще какое-то время они находятся под наблюдением нарколога.

Заключение

В терапевтических дозах атропин не оказывает токсического влияния на ЦНС. При отравлении алкалоид провоцирует сильнейшее возбуждение нейронов головного мозга, вызывая галлюцинации, делирий, психоз, расстройства сознания вплоть до комы.

Подавление активности дыхательного центра и сердечно-сосудистой системы в 15-30% случаев заканчивается гибелью пострадавшего.

Если человеку удастся выйти из комы после передозировки атропинсодержащими препаратами, у него могут быть выявлены необратимые изменения ЦНС, ЖКТ, зрения вплоть до его потери, инвалидность вследствие органического поражения и отмирания тканей головного мозга.

Список литературы:

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/kak-deystvuet-atropin

Атропин | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Атропин (Atropine)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пнд, 20/08/2012 – 12:51

Формула: C17H23NO3 , химическое название: 8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (и в виде сульфата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства / холинолитические средства / м-холинолитики.
Фармакологическое действие: холинолитическое.

Фармакологические свойства

Атропин блокирует м-холинорецепторы, что приводит к параличу аккомодации, мидриазу, увеличению внутриглазного давления, ксеростомии, тахикардии, угнетении секреции потовых, желудочных и бронхиальных желез, расслаблении гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, моче- и желчевыводящих путей.

Большие дозы атропина оказывают возбуждающее действие на центральную нервную систему. Максимальный эффект развивается через 2–4 минуты после внутривенного введения, через полчаса после перорального приема. На 18 % в крови связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический барьер проникает.

Выводится почками, причем в неизмененном виде около 50%.

Показания

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка; холелитиаз; пилороспазм; холецистит; гиперсаливация (при отравлениях солями тяжелых металлов, паркинсонизме, при стоматологических вмешательствах); почечная колика; острый панкреатит; кишечная колика; синдром раздраженного кишечника; желчная колика; симптоматические брадикардии (синусовая, проксимальная AV блокада, синоатриальная блокада, асистолия, электрическая активность желудочков без пульса); отравление антихолинэстеразными препаратами и м-холиностимуляторами, в том числе фосфорорганическими соединениями; для предоперационной премедикации; при рентгенологических исследованиях желудочно-кишечного тракта (для уменьшения тонуса кишечника и желудка); бронхит с гиперпродукцией слизи; бронхиальная астма; ларингоспазм (для профилактики); бронхоспазм; в офтальмологии, чтобы расширить зрачок и достигнуть паралича аккомодации (для определения истинной рефракции глаза и для исследования глазного дна), создать функциональный покой при травмах и воспалительных болезнях глаза (иридоциклит, ирит, кератит, хориоидит, тромбоэмболия, спазмы центральной артерии сетчатки).

Способ применения атропина и дозы

Атропин принимается внутрь до еды взрослым 1–3 раза в сутки по 0,25–1 мг; детям, в зависимости от возраста, — по 0,05–0,5 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1 мг, суточная — 3 мг. Внутривенно, подкожно или внутримышечно 1–2 раза в сутки по 0,25–1 мг.

Для терапии брадиаритмий, взрослым: внутривенно болюсно под контролем артериального давления и ЭКГ — 0,5–1 мг, если необходимо, то введение повторяют через 3–5 мин; максимальная доза 0,04 мг/кг (3 мг). Детям — 10 мкг/кг. В офтальмологии 2–3 раза в сутки по 1–2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз.

Детям до 7 лет разрешен к использованию раствор атропина в концентрации ≤0,5%. Иногда 0,1% раствор атропина вводят парабульбарно — 0,3–0,5 мл или субконъюнктивально 0,2–0,5 мл, а также путем электрофореза — 0,5% раствор с анода через веки или глазную ванночку. Мазь закладывают за веки 1–2 раза в сутки.

При пропуске очередного приема атропина необходимо обратиться к лечащему врачу.

При дистальном типе AV блокады (когда на ЭКГ комплексы QRS широкие) атропин не рекомендуется, так как малоэффективен. При введении в конъюнктивальный мешок слезную точку (нижнюю) нужно прижать, чтобы избежать попадания раствора в носоглотку. При парабульбарном или субконъюнктивальном введении, чтобы уменьшить тахикардию целесообразно принять валидол.

Сильнее пигментированная радужная оболочка устойчива к дилатации и, чтобы достигнуть эффекта, необходимо увеличивать частоту введения или концентрацию препарата, поэтому стоит опасаться передозировки атропином.

Расширение зрачка может вызвать острый приступ глаукомы у пациентов больше 60 лет и у пациентов с гиперметропией, которые предрасположены к глаукоме из-за того, что их передняя камера менее глубокая. Нужно предупреждать пациентов о том, что в течение минимум 2 часов вождение автомобиля после офтальмологического обследования запрещено.

Необходимо использовать атропин с осторожностью пациентам с болезнями системы кровообращения, при которых нежелательно увеличение частоты пульса (тахикардия, мерцательная аритмия, ишемическая болезнь, хроническая сердечная недостаточность, митральный стеноз, гипертония, острые кровотечения); при гипертермии (она может увеличиваться из-за снижения активности потовых желез); при тиреотоксикозе (может усилиться тахикардия); при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагите (из-за снижения моторики желудка и расслабления пищеводного сфинктера могут замедляться опорожнения желудка и усиливаться гастроэзофагеальный рефлюкс); при болезнях желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются непроходимостью (стеноз привратника, ахалазия пищевода, атония кишечника у ослабленных или пожилых пациентов), неспецифическом язвенном колите (может снизиться тонус и моторика, которые приведут к задержке и непроходимости содержимого желудка или кишечника); при печеночной (снижается метаболизм) и почечной (возможность развития побочных эффектов увеличивается из-за уменьшения выведения препарата) недостаточности; при хронических болезнях легких (снижается секреция в бронхах, что может привести к сгущению секрета и формированию пробок в бронхах); при миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна (может ухудшиться состояние из-за воздействия на ацетилхолин); при гестозе (возможно повышение артериальной гипертензии).

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в офтальмологии: закрытоугольная глаукома (в том числе и при подозрении на нее), кератоконус, открытоугольная глаукома, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проходит через плацентарный барьер. Строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности использования атропина во время беременности не проводилось.

При внутривенном введении во время беременности возможно развитие тахикардии у плода. Также атропин обнаруживается в грудном молоке в небольших концентрациях.

Поэтому использования атропина при беременности и кормлении грудью не рекомендованы.

Побочные действия атропина

Системные эффекты: органы чувств и нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, эйфория, спутанность сознания, паралич аккомодации, мидриаз, галлюцинации, нарушения тактильного восприятия; система кровообращения: синусовая тахикардия и из-за этого усугубление ишемии миокарда, фибрилляции желудочков; система пищеварения: запор, ксеростомия; другие: атония мочевого пузыря и кишечника, лихорадка, фотофобия, задержка мочеиспускания. Местные эффекты: увеличение внутриглазного давления и преходящее покалывание, гиперемия и раздражение кожи век, отек и гиперемия конъюнктивы, паралич аккомодации, конъюнктивит. При введении в разовых доза

Взаимодействие атропина с другими веществами

Уменьшает влияние антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков. Препараты, которые имеют антихолинергическую активность, усиливают эффекты атропина. При совместном приеме с антацидами, которые содержат ионы Ca2+ или Al3+, всасывание атропина из желудочно-кишечного тракта уменьшается. Прометазин и дифенгидрамин усиливают воздействие атропина.

Риск развития системных побочных эффектов выше при совместном использовании с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, амантадином, хинидином, антигистаминными и другими препаратами, которые имеют м-холиноблокирующие свойства. Нитраты увеличивают возможность повышения внутриглазного давления.

Атропин меняет параметры всасывания леводопы и мексилетина.

Передозировка

При незначительной передозировке атропина появляются сухость во рту, нарушение аккомодации, расширение зрачков, атония кишечника, затруднение мочеиспускания, тахикардия, головокружение.

При отравлении атропином появляются расширение зрачков, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение внутриглазного давления и температуры тела, задержка мочи, головная боль, тахикардия, головокружение, полная потеря ориентации, галлюцинации, резкое психомоторное возбуждение; могут развиться гипотензия, судороги с потерей сознания, кома. Необходимо введение антидота прозерина или физостигмина, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом атропин

Атропина сульфатАтропинАтропина сульфата раствор для инъекций 0,1 %
  • Вегетотропные средства
  • Холинолитические средства

Источник: https://listel.ru/%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BF%D0%B8%D0%BD

Атропина сульфата – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Атропин (Atropine)

catad_pgroup Препараты для отделений интенсивной терапии

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтнческая группа: М-холиноблокатор

Код АТС: А03ВА01

Фармакологические свойства Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы.

Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость.

Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.

В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы – паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.

После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перо- рального приема (в виде капель) – через 30 мин.

Фармакокинетика. Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы -18%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5 -1 ч. Период полувыведения -2 ч.

Выведение почками – 50% в неизменном виде, оставшаяся часть – в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Способ применения и дозы

Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите, почечных, печеночных колик и др. Препарат вводят п/к или в/м по 0,25 -1 мг (0,25-1 мл раствора). Для устранения брадикардии – в/в по 0,5 – 1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.

С целью премедикации – в/м 0,4 – 0,6 мг за 45 – 60 мин до анестезии. Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.

При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 1,4 мл 0,1 % раствора в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Побочное действие

Сухость во рту, тахикардия, головная боль, головокружение, атония кишечника и мочевого пузыря, запор, затруднение мочеиспускания, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, ксеростомия, нарушение тактильного восприятия.

Передозировка Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см.

раздел “Побочное действие); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.

Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. Дифенгидрамин или прометазин – усиление действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид – усиление антихолинэргического действия.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Форма выпуска Раствор для инъекций 0,05 % или 0,1 %. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата / организация, принимающая претензии

Источник: https://medi.ru/instrukciya/atropina-sulfata_6585/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.